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2010年04月26日

【期刊论文】99TcmN-DMCHI和99Tcm-DMCHI的制备及其生物分布

张现忠, 周金明, 王学斌

核化学与放射化学,2004,26(1):18~22,-0001,():

-1年11月30日

摘要

合成并表征了新的异腈配体2,3一二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物99TcmN-DMCHI和99TcmN-DMCHI二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果表明,99TcmN-DMCHI和99TcmN-DMCHI在血液中均有较高的摄取和很好的滞留,而且血/心、血/肝和血/肺比值均大于1,有望用于心血池显像。

99TcmN-DMCHI, 心血池显像剂, 生物分布

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2010年04月26日

【期刊论文】[99Tcm(Co)3(CHI)3]+的制备及其生物分布

张现忠, 温海涛, 王学斌

同位素,2003,16(3~4):147~150,-0001,():

-1年11月30日

摘要

以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(Co)3(CHI)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(Co)3(CHI)3]+配合物。该配合物在室温下放置6h以上放化纯度无明显变化。在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(Co)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5min和60min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g。尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路。

[99Tcm(, Co), 3(, CHI), 3]+, , 放射性标记, 异腈配体环己基异腈(, CHI), , 生物分布

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2010年04月26日

【期刊论文】99mTcN-MIBI在体外肿瘤细胞内的摄取及其与99mTcN-MIBI的比较研究

张现忠, 田彦聪, 王学斌, 罗茜

高等学校化学学报,2003,24(10):1742~1746,-0001,():

-1年11月30日

摘要

研究了结肠癌细胞CL-187、肺腺癌细胞L-973以及乳腺癌细胞MCF-7分别对99mTcN-MIBI和99mTcN-MIBI配合物的摄取情况。结果表明,99mTcN-MIBI在3种肿瘤细胞内培养20~40 min时的摄取达到极大值,并且摄取量明显高于99mTcN-MIBI,特别是在结肠癌细胞CL-187中,99mTcN-MIBI在乳腺癌细胞MCF-7内的摄取量最高,培养40min时的单位细胞摄取百分率约为30%/105个细胞;在结肠癌细胞CL-187内的摄取量次之;在肺腺癌细胞L-973内的摄取量最低。细胞摄取条件实验结果表明:细胞浓度和培养温度的变化均会对细胞摄取产生影响。

99mTcN-MIBI, Tc-MIBI, 肿瘤显像, 肿瘤细胞, 放射性药物

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2010年04月26日

【期刊论文】99mTc标记CoI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究

张现忠, 周金明, 王学斌

高等学校化学学报,2002,23(10):1829~1832,-0001,():

-1年11月30日

摘要

通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核。以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂。以环辛胺为原料。通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈(COI)。并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体。通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的99Tc-COI标记物。以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于95%的99Tc-COI配合物。两种标记物在室温下放置6h以上。其放化纯度无明显变化。在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示。99Tc-COI和99Tc-COI在心脑中有一定摄取。但肝、肺及血等本底摄取相对较高。二者在血液中都有很高的浓集。且滞留也很好。其中99Tc-COI配合物在静脉注射后60min的血/心、血/肝和血/肺摄取比分别为6.67.1.54和2.07。有望成为一种新型的制备方法简单的心室显像剂。

99Tc, 心室显像剂, COI, 99Tc-COI, 99Tc-CO, 小鼠体内生物分布

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2010年04月26日

【期刊论文】99TcmN-TMcHI与99TcmN-TMcHI的制备与性质比较

张现忠, 王学斌, 周金明

同位素,2001,14(3~4):140~144,-0001,():

-1年11月30日

摘要

以3,3、5三甲基环己胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体3、3.5一三甲基环己基异腈(TMcHI);并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氧体,通过配体交换反应得到到化纯度大于95%的99TcmN-TMcHI标记物99TcmN-TMcHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得:两种标记物在室温下放置6 h以上放化纯度均无明显变化.正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示:99TcmN-TMcHI和99TcmN-TMcHI在心、脑中育一定摄取,但肝、肺、血等本底摄取相对较高:二者在血液中都育很高的浓集.且滞留也很好.其中99TcmN-TMcHI配合物在静注后60盯un时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、2.16和1.50。因此.育望通过对异睛配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方祛简单、生物性能优良的99Tcm标记心血弛显像剂。

99TcmN-TMcHI心血池显剂, 99TcmN-TMcHI, 99TcmN-TMcHI, 生物分布

合作学者

  • 张现忠 邀请

    北京师范大学,北京

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