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2011年05月19日

【期刊论文】1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺改进

郭春，陆文超，李瑛琦

辽宁化工，2003，32（1）：1～2，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以苄胺和丙烯酸甲酯为起始原料，全成OPC-21268的重要中间体1-苄基-4-哌淀酮，并对每步反应的工艺进行优化，确定了最佳反应条件，三步反应的总收率为74.5%，比文献值提高了14.5%。新工艺做法简单，成本降低，适于工业生产。

1-苄基-4-哌啶酮，苄胺，合成

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2011年05月19日

【期刊论文】依据药物作用的靶分子结构进行新药设计的方法

郭春，方林*

中国药物化学杂志，2001，11（5）：304～310，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

依据药物作用的靶分子结构进行新药设计，作为药物研究中的新方法使新药的研发过程正在从一种偶然性、经验性的过程逐渐走向一种合理的、科学的研发过程。作者在结合国内外有关文献基础上对这一方法的基本原理和基本过程进行综述。

药物设计，靶分子，配位基，抑制剂

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2011年05月19日

【期刊论文】3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

郭春，齐平，靳颖华，方林

中国新药杂志，2004，13（2）：141～143，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的：设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物，并对基抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代苯硫酚为原料，经多步反应制得目标化合物，并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标谷物的抗真菌活性。结果：共合成了6个新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。目标化合物对大部分供试真菌具有活性，但弱于对照品克霉唑。结论：3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性。

3-次苄基硫色满酮，合成，抗真菌活性

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2011年05月19日

【期刊论文】3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成

郭春，陆文超，李瑛琦，周凯

合成化学，2004（12）：397～398，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以苄胺为原料，经6步反应得到新型抗高血压OPC-21268的中间体3，4-二氢-1-（4-哌啶基）-喹啉酮，总收率13.9%。

3,， 4-二氢-1-(， -哌啶基)， -2(， 1H)， -喹啉酮， 1-苄基-1-哌啶酮，苄胺，合成

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2011年05月19日

【期刊论文】3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

郭春，齐平，靳颖华，方林

中国药物化学杂志，2003，13（4）：206～207，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的：设计合成3-溴-4-硫色（满）酮类化合物，并对基抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代硫色（满）酮原料，经漠化、氧化等反应制得目标化合物，化合物体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果：共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照品药。结论：梳色（满）酮3-漠取代后其有较强的抗真菌活性。

药物化学，制备，化学合成，硫色（满）酮衍生物，抗真菌活性

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