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2004年12月28日

【期刊论文】

夏鹏

有机化学，2001，21（5）：370～371，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

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2004年12月28日

【期刊论文】Anti-AIDS agents. Part 56: Synthesis and anti-HIV activity of 7-thia-di-O-(-)-camphanoyl-(+)-cis-khellactone (7-thia-DCK) analogs☆

夏鹏， Ying Chen， a， Qian Zhang， Beina Zhang， Peng Xia， *， Yi Xia， b， Zheng-Yu Yang， Nicole Kilgore， c， Carl Wild， Susan L. Morris-Natschke b and Kuo-Hsiung Lee b

Bioorganic & Medicinal Chemistry 12(2004)6383-6387，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Two thia-DCK analogs (3a, b) were synthesized and evaluated for inhibition of HIV-1 replication in H9 lymphocytes. Compound 3a showed potent anti-HIV activity with an EC50 value of 0.14μM and a therapeutic index of 1110. However, the corresponding 6-tert-butyl-substituted compound (3b) showed no suppression. The bioassay results indicated that thia-DCK analogs merit attention as potential HIV-1 inhibitors.

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2004年12月28日

【期刊论文】Synthesis and Bioactivity of 4,10-Dimethyl-pyridino[2,3-h]quinolin-2(1H)-one-9-carboxylic Acid and Its Esters

夏鹏， Qian Zhang， a， Ying Chen， Yun Qing Zheng， Peng Xia， *， Yi Xia， b， Zheng Yu Yang， Kenneth F. Bastow， Susan L. Morris-Natschke b and Kuo-Hsiung Lee b

Bioorganic & Medicinal Chemistry 11(2003)1031-1034，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

4, 10-Dimethyl-pyridino[2,3-h]quinolin-2(1H)-one-9-carboxylic acid (1) was synthesized by a new approach via the key intermediate 7-[1-aza-2-(dimethylamino) vinyl]-4-methylquinolin-2(1H)-one (4). Compound 1 and its esters were evaluated in cytotoxicity and anti-HIV assays. The 9-carboxyl (1s)-endo-(-)-borneol ester (9) showed marginal cytotoxic activity in CAK1-1, HOS, KB, and HCT-8 cells.

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2004年12月28日

【期刊论文】4-甲基-7, 10-二氢苯并[h]香豆素的合成研究

夏鹏，王洋，卢美艳，夏鹏*

有机化学，2003，23（12）：1396～1399，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以1-蔡酚（6）为起始原料，经过Birch还原得到5，8-二氢-1蔡酚（7）；7与乙酰乙酸乙酯在不同条件下缩合合成了4-甲基-7，10-二氢苯并[h]香豆素（4）。研究结果表明，无氧和酸催化的反应条件对缩合反应是至关重要的。在没有酸催化的条件下，反应生成3-乙酰基-2-羟基-6-甲基-吡喃-4-酮（8），并通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构；在酸催化的条件下，除了生成产物4外，还伴随生成脱氢芳构化产物4-甲基苯并[h]香豆素（5），而且在不同条件下二者的比例不同，其中以甲磺酸为催化剂、在氮气保护下并加入抗氧化剂无水Na2SO3为最佳反应条件，化学选择性约为70∶30 （4∶5），收率49.1%。

4-甲基-7,， 10-二氢苯并[h]香豆素,， 3-乙酰基-2-羟基-6-甲基-吡喃-4-酮,， 4-甲基苯并[h]香豆素,， 5,， 8-二氢-1-萘酚,，合成

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2004年12月28日

【期刊论文】ANTI-AIDS AGENTS 31.1 SYNTHESIS AND ANTI-HIV ACTIVITY OF 4-SUBSTITUTED 3', 4'-DI-O-(-)-CAMPHANOYL-(+)-Cis-KHELLACTONE (DCK) THIOLACTONE ANALOGS

夏鹏， Zheng-Yu Yang， a， Yi Xia， Peng Xia， L. Mark Cosentino， b and Kuo-Hsiung Lee a*

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8(1998)1483-1486，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Four DCK-thiolactone analogs (3-6) Were synthesized asymmetrically and evaluated for anti-HIV activity against HIV-1 replication in H9 lymphocyte cells. Based on the functionality on the thiolactone-coumarin nucleus, activity was in the order: methyl＞H＞propyl＞benzyl. 4-Methyl-3',4'-di-O-(-)-camphanoyl-(+)-cis-khelthiolactone (4) exhibited extremely potent anti-HIV activity with EC50 and therapeutic index values of 0.00718μM and＞21,300, respectively.

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