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赵临襄
从事天然活性成分的结构优化及其抗癌活性研究。以天然抗癌有效成分为先导化合物，以肿瘤细胞的特异分子为靶标，辅以计算机辅助药物设计技术，研究新型抗癌药物。
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- 姓名：赵临襄
- 目前身份：
- 担任导师情况：
- 学位：
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学术头衔：
博士生导师
- 职称：-
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学科领域：
药物化学
- 研究兴趣：从事天然活性成分的结构优化及其抗癌活性研究。以天然抗癌有效成分为先导化合物，以肿瘤细胞的特异分子为靶标，辅以计算机辅助药物设计技术，研究新型抗癌药物。
赵临襄，女，理学博士，沈阳药科大学制药工程学院教授、博士生导师。兼任宁省药学会副秘书长，沈阳市药学会副秘书长，中国新医药博士联谊会副秘书长，《辽宁医药》副主编，《中国药物化学杂志》常务编委，《国外医药药学分册》编委，《沈阳药科大学学报》编委。1999年获得中国药学会第二届青年药物化学奖。2000年被评为辽宁省普通高等学校优秀青年骨干教师。2004年入选辽宁省新世纪（第三批）百千万人才工程千人层次。
从事天然活性成分的结构优化及其抗癌活性研究。以天然抗癌有效成分为先导化合物，以肿瘤细胞的特异分子为靶标，辅以计算机辅助药物设计技术，研究新型抗癌药物。先后主持完成10余项国家、省（部）研究项目，主要成绩如下：
1. 以专利化合物WB852为先导化合物，设计和合成一系列WB852类似物，研究它们与谷胱甘肽的结合能力，研究抗癌活性与结构之间的关系。可望发现具有开发前景的新型、高效抗癌药物。有关工作得到国家自然科学基金和辽宁省自然科学基金的资助。在国内外学术期刊和国际国内学术会议上发表研究论文10余篇，部分研究结果应邀在第一届亚洲药学研讨会（2004，日本福冈）大会报告，得到与会专家的好评。
2. 以中药乳香的主要成份乳香酸为研究对象，有望发现一类作用机理新颖、毒性低的抗前列腺癌活性化合物，为创新药物研究奠定理论和实践基础。有关工作得到了国家教育部优秀青年教师资助计划项目和沈阳市科技局项目的资助，此课题的特点是立题新颖，起点高，方法先进。应亚洲药学院校协会成立大会（2004，中国北京）的邀请，大会报告阶段性研究结果，得到来自13个国家的100多名专家的高度评价。
3. 唑来膦酸是新上市的新型骨形成刺激剂，用于治疗恶性肿瘤骨转移、高钙血症和骨质疏松症。经过扎实的前期工作，已取得临床研究批件，正在开展临床研究工作。本品的开发成功，将填补国内空白，有利于与国外制药公司竞争中国市场，创造可观的市场价值；并为中国500万肿瘤患者和1亿骨质疏松症患者带来福音，具有重要的社会意义。被列为辽宁省教育厅高等学校科学研究重大项目和国家863项目。
4. 在国内率先从肿瘤细胞诱导分化、促进实体瘤细胞凋亡和克服化学治疗耐受等方面，选择bcl-2，HDAC，death receptor等特异性分子靶标，以天然活性成分青蒿素、齐墩果酸和Antimycin为先导化合物，辅以计算机辅助药物设计，进行结构修饰、构效关系和作用机理研究，目的是发现作用机理新颖、毒性低的新型抗癌药物。有关工作得到了国家自然科学基金海外青年学者合作研究基金。
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2009-08-17
赵临襄， Yongfeng Wang *， Peter Lambert， Linxiang Zhao， Danni Wang
Eur. J. Med. Chem. 2002 37 323-332，-0001，（）：
-1年11月30日
Dual-action agents 5a-f and 12a-f, a β-lactam antibiotic combined with a cytotoxic agent, mitozolomide (Meto) or temozolomide (Temo), were synthesised. The antibacterial activity (MICs) of the dualaction agents has been determined against a panel of bacteria including several β-lactamase producing strains. The tests showed 5a-f active against the non-β-lactamase producing methicillin sensitive Staphylococcus aureus (MSSA) strains, however, little synergistic effect between the β-lactam and the cytotoxic agent was observed. 12a-f demonstrated some synergistic effect against bacteria. 12a, in particular, is active against ampicillin resistant (β-lactamase-producing) strains of Serratia marcescens. 2002 Published by E ditions scientifiques et marcescens.
Dual-action， Antibacterial， β-lactam， Cytotoxic， Tetrazinone
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2009-08-17
赵临襄， 冯波， 何仲贵
中国医药工业杂志 2002，33（5）：243～244，-0001，（）：
-1年11月30日
应用均匀设计考察了由倍他环糊精（β-CD）制备乙基佬化倍他环糊精（ECD）的合成工艺，并用电喷雾质解析阐明，ECO为含有11～15个乙基的β-CD混合物（TI C），其亲脂性高于β-CD。经计算确定取代度为1.83，平均分子量为1496；1HNMR表明结构中2，3，6-OH都有被取代的可能。
乙基化倍他环糊精， 制备， 鉴定
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2009-08-17
赵临襄， 冯波， 何仲贵， 赵春顺， 张秀荣， 李砥晖
沈阳药科大学学报，2002，19（1）：18～22，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 研究沙丁胺醇-乙基化β-环糊精包合翱疆释片的制备方法，并考察其体外释放，筛选出适宜处方。方法 采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇-乙基化β-环期精包合物缓释片，含量测定采用紫外法，释放度测定采用《中华人民共和国药典》2000版二部释放度测定法中的第3法，用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果 增加淀粉用量可使1∶1包合物缓释片的释药加快，但对1∶2包台物缓释片影响较小；1%-5%的硬脂酸镁可明显加速埋释片的药物释放，3%-7%的惜石粉对药物释放影响较小；压片压力、搅拌速度、释放介质对缓释片的药物释放影响较小。结论 以乙基化β-环糊精为载体制成的沙丁胺醇包舍物缓释片具有较好的缓释作用。
沙丁胺醇， 乙基他β-环棚精， 包合物， 释放度
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2009-08-17
赵临襄， 冯波， 何仲贵， 赵春顺
中国科技论文在线，2002.37（3）：195～198，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 制备沙丁胺醇-乙基化β环糊精包合物，考察其有关性质。方法 采用冷冻干燥法和研磨法制备其包合物。结果 经ESI-MS和X射线衍射法鉴定，表明沙丁胺醇与乙基化β环糊精（ECD）确已形成包合物，ESI-MS和含量测定证明包合物主、客分子比为1∶1；包合物的相溶解度图为BI型，表明难溶性包合物形成。结论 沙丁胺醇-乙基化β环糊精包合物可明显降低沙丁胺醇的溶解度和释放度，说明ECD可作为一种缓释载体。
沙丁胺醇， 乙基化β环糊精， 包合物
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2009-08-17
赵临襄， 王静丽， 景永奎
Chinese Chemical Letters 2003 13(6)361-366，-0001，（）：
-1年11月30日
细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程，凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽（GSH）的水平与细胞凋亡密切相关，通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制、耗竭剂—GSH合成抑制剂与结合剂的研究进展以及GSH耗竭剂作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的应用前景。
药物化学， 研究进展， 综述， 肿瘤细胞凋亡， GSH的耗竭， 凋亡诱导剂
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2009-08-17
赵临襄， Kejun Zhao a， b， Yongfeng Wang a， *， Linxiang Zhao b， Zhizhong Ji b， Dan Li a， Michael J. Tisdale a， Carl H. Schwalbe a
IL FARMACO 2004 59 373-379，-0001，（）：
-1年11月30日
A group of 1-alkylaminomethyl-2-aryl-3-arylidenecyclohex(pent)enes 3a-n with a 1-alkylaminomethyl-2, 4-diaryl-1, 3-butadiene fragment and a group of their congeners 3-alkylaminomethyl-1, 2-diarylcyclohexene 7a-f have been synthesised for the first time. The conjugated system in 1-alkylaminomethyl-2-ary3arylidenecyclohex(pent)enes 3a-n was unambiguously confirmed by X-rayb crystallography. Cytotoxicity tests revealed that 3a-n possess inconsistent cytotoxicity against cancer cells, not their congeners 7a-f. All rights reserved.
Cyclohex(， pent)， enes， Cyclohex(， pent)， anone， a,， b-unsaturated ketone， X-ray structure and Cytotoxicity
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2009-08-17
【期刊论文】2-E-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究
赵临襄， 王静丽， 郭刚， 赵柯军， 计志忠
中国药物化学杂志，2004，14（6）321～353，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 设计合成2-（E）-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物（未见文献报道），并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法 以环己酮为起始原料，通过Claisen-Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物；采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性；采用MTT检测法，测定目标化合物对HCT-15细胞的生长抑制作用。结果 目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明：部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性；大部分化合物对HCT-15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论 合成了14个未见文献报道的新化合物；化合物Ⅲ9、Ⅲ12及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬，Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬；大部分化合物在10μg/ml时，对HCT-15瘤株的生长抑制率高于60%，其中Ⅲ9的抑制率达到86.3%，值得进一步研究。
药物化学， 制备， 化学合成， 2-(， E)， -取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇， 抗癌， 抗炎， 镇痛
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2009-08-17
赵临襄， 孟艳秋， ， 王趱， 计志忠
中国药物化学杂志，2005，1，（15）16～21，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸为先导化合物，通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。方法 以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物。采用吖啶橙（acridine orange，AO）和溴化乙啶（ethidiun bromide，EB）双染色法，测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性；采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果 共合成10个目标化合物，其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明：化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高；化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论 合成8个未见文献报道的新化合物，其结构经IR，1H-NMR和和RS确证。2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究。
药物化学， 制备， 化学合成， 乳香酸类似物， 抗肿瘤活性， 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸
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赵临襄， Jingli Wang， a Linxiang Zhao， a Rui Wang， a Min Lu， b Duo Chen b and Yongkui Jing b， *
Bioorganic & Medicinal Chemistry 2005(13)1285-1291，-0001，（）：
-1年11月30日
Eleven new diaryl-methylenecyclopentanone Mannich hydrochlorides and related compounds were synthesized with different modification on Mannich base and α, β-unsaturated bonds. The glutathione-binding ability, glutathione-S-transferase π(GSTπ) inhibition and antitumor effect of these compounds were compared. Compounds containing both Mannich base and α-unsaturated bond have GSH binding ability, GSTπ inhibitory activity and antitumor effect. Compounds without Mannich base or having a α-saturated bond lose GSH binding ability and the antitumor effect. Converting of Mannich base from dimethylaminomethyl group to morpholino, pyrrolidino, or piperidino-methyl groups do not evidently change the antitumor effect. However replacement of phenyl group with methylphenyl group on β-chain significantly increases cytotoxic effect in breast cancer cells but not in immortalized mammary epithelial cells. Our data suggest that diaryl-methylenecyclopentanones represent a new category of compounds which might inhibit tumor growth through binding to glutathione or thiol proteins.
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2009-08-17
【期刊论文】Synthesis of Boswellic Acid Derivatives and Primary Research on their Activities
赵临襄， Yan Qiu MENG ， ， Lin Xiang ZHAO *， Zan WANG ， Dan LIU ， Yong Kui JING
Chinese Chemical Letters 2005 16(7)867-870，-0001，（）：
-1年11月30日
In order to search for new potent anti-cancer agents, a series of boswellic acid derivatives were designed and synthesized. Six of them were identified by IR, NMR and MS as new compounds and biologic assay of anti-cancer is underway.
Boswellic acid， design， synthesis
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