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赵临襄, Yongfeng Wang *, Peter Lambert, Linxiang Zhao, Danni Wang
Eur. J. Med. Chem. 2002 37 323-332,-0001,():
-1年11月30日
Dual-action agents 5a-f and 12a-f, a β-lactam antibiotic combined with a cytotoxic agent, mitozolomide (Meto) or temozolomide (Temo), were synthesised. The antibacterial activity (MICs) of the dualaction agents has been determined against a panel of bacteria including several β-lactamase producing strains. The tests showed 5a-f active against the non-β-lactamase producing methicillin sensitive Staphylococcus aureus (MSSA) strains, however, little synergistic effect between the β-lactam and the cytotoxic agent was observed. 12a-f demonstrated some synergistic effect against bacteria. 12a, in particular, is active against ampicillin resistant (β-lactamase-producing) strains of Serratia marcescens. 2002 Published by E ditions scientifiques et marcescens.
Dual-action, Antibacterial, β-lactam, Cytotoxic, Tetrazinone
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赵临襄, 冯波, 何仲贵
中国医药工业杂志 2002,33(5):243~244,-0001,():
-1年11月30日
应用均匀设计考察了由倍他环糊精(β-CD)制备乙基佬化倍他环糊精(ECD)的合成工艺,并用电喷雾质解析阐明,ECO为含有11~15个乙基的β-CD混合物(TI C),其亲脂性高于β-CD。经计算确定取代度为1.83,平均分子量为1496;1HNMR表明结构中2,3,6-OH都有被取代的可能。
乙基化倍他环糊精, 制备, 鉴定
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赵临襄, 冯波, 何仲贵, 赵春顺, 张秀荣, 李砥晖
沈阳药科大学学报,2002,19(1):18~22,-0001,():
-1年11月30日
目的 研究沙丁胺醇-乙基化β-环糊精包合翱疆释片的制备方法,并考察其体外释放,筛选出适宜处方。方法 采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇-乙基化β-环期精包合物缓释片,含量测定采用紫外法,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2000版二部释放度测定法中的第3法,用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果 增加淀粉用量可使1∶1包合物缓释片的释药加快,但对1∶2包台物缓释片影响较小;1%-5%的硬脂酸镁可明显加速埋释片的药物释放,3%-7%的惜石粉对药物释放影响较小;压片压力、搅拌速度、释放介质对缓释片的药物释放影响较小。结论 以乙基化β-环糊精为载体制成的沙丁胺醇包舍物缓释片具有较好的缓释作用。
沙丁胺醇, 乙基他β-环棚精, 包合物, 释放度
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赵临襄, 冯波, 何仲贵, 赵春顺
中国科技论文在线,2002.37(3):195~198,-0001,():
-1年11月30日
目的 制备沙丁胺醇-乙基化β环糊精包合物,考察其有关性质。方法 采用冷冻干燥法和研磨法制备其包合物。结果 经ESI-MS和X射线衍射法鉴定,表明沙丁胺醇与乙基化β环糊精(ECD)确已形成包合物,ESI-MS和含量测定证明包合物主、客分子比为1∶1;包合物的相溶解度图为BI型,表明难溶性包合物形成。结论 沙丁胺醇-乙基化β环糊精包合物可明显降低沙丁胺醇的溶解度和释放度,说明ECD可作为一种缓释载体。
沙丁胺醇, 乙基化β环糊精, 包合物
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赵临襄, 王静丽, 景永奎
Chinese Chemical Letters 2003 13(6)361-366,-0001,():
-1年11月30日
细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽(GSH)的水平与细胞凋亡密切相关,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制、耗竭剂—GSH合成抑制剂与结合剂的研究进展以及GSH耗竭剂作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的应用前景。
药物化学, 研究进展, 综述, 肿瘤细胞凋亡, GSH的耗竭, 凋亡诱导剂
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