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2010年12月08日

【期刊论文】唾液和血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性研究

钟明康, 迟丹怡, 焦正, 李中东, 施孝金

中国新药与临床杂志,2007,26(4):252~255,-0001,():

-1年11月30日

摘要

目的:考察唾液与血浆中10-羟基卡马西平的药动学及其浓度的相关性。方法:20名志愿者禁食1晚后,服用奥卡西平600mg,在96h内同步收集血液和静息唾液样本,用已建立的高效液相色谱方法对10-羟基卡马西平进行分析。结果:唾液和血浆中10-羟基卡马西平的AUCO→∞分别为(162±s86)和(186±27)mg.h?L-1,cmax分别为(8.1±1.4)和(7.2±1.3)mg?L-1,tmax分别为(4.7±2.7)和(5.4±1.5)h,t1/2为(11.1±2.5)和(10.2±1.7)h,MRTO-t分别为(18±4)和(20.1±2.2)h。104对样本的唾液浓度(Cs)和血浆浓度(CP)具有显著相关性(r=0.92,P<0.01),总变异为51.5%,个体内变异为29.0%,个体间变异为21.6%。在不同时间点CS/CP的差异也非常显著。结论:静息唾液样本不适合替代血浆样本进行10-羟基卡马西平的治疗药物监测。

奥卡西平, 卡马西平, 唾液, 血浆, 药动学, 药物监测, 色谱法,, 高压液相, 相关性, 10-羟基卡马西平

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2010年12月08日

【期刊论文】西布曲明片在健康人体中的药代动力学与相对生物利用度

钟明康, 李中东, 施孝金, 刘罡一, 余琛, 焦正

中国临床药理学杂志,2007,23(2):118~121,-0001,():

-1年11月30日

摘要

目的:研究国产盐酸西布曲明片(减肥药)在健康人体的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性。方法:用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服国产西布曲明片剂和参比胶囊15mg,服药后0~72h内,按规定时间取血。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中西布曲明片主要代谢物N-双脱甲基西布曲明的浓度。计算主要药代动力学参数,判断其生物等效性。结果:单次口服国产西面曲明片和参比胶囊后的主要药代动力学参数:AUCO-∞分别为(146.44±36.19),(155.08±46.22)h·ng·mL-1;AUCO-72分别为(130.32±32.75),(139.41±43.50)h·ng·mL-1;tmax分别为(3.08±1.36),(3.18±1.15)h;Cmax分别为(6.38±2.07),(6.92±2.48)ng·mL-1;t1/2分别为(23.15±4.68),(22.17±3.07)h;西布曲明片剂的相对生物利用度FO-72为(96.24±16.74)%。结论:国产西布曲明片剂与胶囊具有生物等效性。

西布曲明片与胶囊, 高效液相色谱-串联质谱, 药代动力学, 相对生物利用度, 生物等效性

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2010年12月08日

【期刊论文】克林霉素的安全性评价

钟明康, 道毅俊, 张亮

药物警戒,2007,4(1):39~43,-0001,():

-1年11月30日

摘要

随着“欣弗”事件的发生,克林霉素的安全性倍受公众的关注。通过对克林霉素不良反应和药物安全性等问题进行探讨,以期为临床合理用药提供借鉴和参考。

克森霉素, 不良反应, 药物安全性

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2010年12月08日

【期刊论文】替米沙坦在Caco-2细胞模型中的体外转运研究

钟明康, 沈杰, , 焦正, 李中东, 施孝金, 童如镜, 钟明康*

中国药学杂志,2006,41(21):1624~1627,-0001,():

-1年11月30日

摘要

研究替米沙坦(telmisartan,TMS)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。方法:采用体外培养的人小肠上皮细胞Caco-2模型对TMS的跨膜转运进行研究。考察了浓度、Ph、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂对TMS跨膜转运的影响。结果:TMS在Caco-2细胞中的转运存在外排作用,并且外排作用随着浓度的增加趋于饱和;另外TMS的吸收转运随pH值的增回则减少。加入P-糖蛋白抑制剂环孢素A和胺碘酮后,Pratio从3.5分别下降到1.2和0.9,加入前后有极显著性差异(P<0.01)。结论:P-gp参与了TMS的跨膜转运,从而从吸收机制上初步解释了P-gp的外排作用可能是TMS生物利用度低,个体差异大的原因。

替米沙坦, Caco-2细胞, P糖蛋白, 吸收

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2010年12月08日

【期刊论文】利培酮片的人体生物利用度研究

钟明康, 焦正, a, 郁韵秋b, 张莉b, 李中东, 施孝金

中国药学杂志,2006,41(5):384~387,-0001,():

-1年11月30日

摘要

目的:对不同厂商生产的片剂进行生物等效性评价。方法按双周期交叉试验设计,22名健康志愿者单剂量po2mg利培酮参比或试验制剂。用高效液相色谱质谱联用技术测定利培酮及其活性代谢产物9-羟基利培酮的血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效。结果:参比制剂和试验制剂的主要药动学参数分别为:利培酮AuC0-t(124.80±116.22)和(137.19±118.12)μg?h?L-1,ρmax(17.00±46.87)和(19.24±7.63)μg?h?L-1, tmax(1.524±0.93)和(1.32±0.58)h,Ke(0.19±0.13)和(0.18±0.12)h-1,t1/2Ke(7.58±8.72)和(6.31±4.65)h;9-羟基利培酮的AUCo-t(564.3±182.42)和(580.01±205.38)μg?h?L-1,ρmax(20.00±9.84)和(20.05±10.38)μg?h?L-1,tmax(5.93±3.59)和(5.70±3.18)h,Ke(0.032±0.007 8)和(0.034±0.008 0)h-1,t1/2K(23.15±6.07)和(21.50 4-4.62)h;总活性成分AUC0-t(692.54±235.57)和(720.80±260.22)μg?h?L-1, ρmax(32.00±9.42)和(33.89±13.02)μg?h?L-1,ρmax(2.27±41.50)和(1.98±1.25)h,Ke(0.033±0.0086)和(0.035±0.0078)h-1,t1/2Ke(22.724-6.94)和(20.984-4.34)h。两种制剂的利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验和90%置信区间计算,表明两制剂生物等效。以利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分计,相对生物利用度分别为(113.4±25.85)%,(104.64-20.83)%,(105.44-19.64)%。结论两种制剂生物等效。

利培酮, 9-羟基利培酮, 生物等效性, 高效液相色谱-质谱联用

合作学者

  • 钟明康 邀请

    复旦大学,上海

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